Repotrectinib (TPX-0005, TPX0005)，又稱洛普替尼，是ALK/ROS1/TRK的抑制劑，作用于ALK、ROS1和TRKA/B/C的IC₅₀為1.01 nM、0.07 nM、0.83 nM、0.05 nM、0.1 nM，具有抗癌活性。Repotrectinib還能抑制突變型ALKs，如ALK (G1202R)和ALK (L1196M)。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

TPX-0005抑制H2228細胞的遷移，它不僅能夠抑制野生型和大部分ALK突變體，還能克服原發耐藥性，通過抑制SRC抑制轉移性特征。^[1] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在ALK WT和ALK G1202R移植瘤小鼠中，TPX-0005有效抑制體內腫瘤生長。^[1] 

參考文獻

1.Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016.

2.Karachaliou N, et al. Common Co-activation of AXL and CDCP1 in EGFR-mutation-positive Non-smallcell Lung Cancer Associated With Poor Prognosis. EBioMedicine. 2018 Mar;29:112-127.

HB221123