Sunitinib，又稱舒尼替尼，是一種ATP競爭性的多靶點受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，作用于PDGFRβ和VEGFR2的IC₅₀分別為2 nM和80 nM，具有抗腫瘤活性，臨床上用于治療惡性胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌。

產品信息

運輸和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法

【數據來自于公開發表的文獻，僅供參考，具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

1、細胞實驗（體外實驗）

表達VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3細胞血清饑餓后，Sunitinib抑制VEGF依賴性的VEGFR2磷酸化和PDGF依賴性的PDGFRβ磷酸化，IC₅₀分別為10 nM和10 nM；在過表達PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3細胞中，Sunitinib抑制VEGF誘導的增殖，IC₅₀分別為39 nM和69 nM。^[2] Sunitinib抑制MV4;11和OC1-AML5細胞增殖，IC₅₀分別為8 nM和14 nM。^[3] 

2、動物實驗（體內實驗）

在各種腫瘤異種移植小鼠模型中，Sunitinib (20-80 mg/kg/day)表現出廣泛的抗腫瘤活性。^[2] 在FLT3-ITD皮下腫瘤和骨髓移植小鼠模型中，SU11248 (20 mg/kg)顯著抑制腫瘤生長，并延長骨髓移植小鼠模型中的生存期。^[3] 

注意事項

1. 本產品僅作科研用途。

2. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

參考文獻

[1] Sun L, Liang C, Shirazian S, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9. doi: 10.1021/jm0204183(IF:6.054).

[2] Mendel DB, Laird AD, Xin X, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37(IF:8.911).

[3] O'Farrell AM, Abrams TJ, Yuen HA, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605. doi: 10.1182/blood-2002-07-2307(IF:16.562).

Ver.CN20230329