Fostamatinib Disodium (R788, Tamatinib Fosdium)，又稱福他替尼二鈉鹽，R406的亞甲基磷酸鹽藥物前體，可在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為R406，是Syk選擇性抑制劑，IC₅₀值為41 nM，能抑制BCR信號(hào)，阻礙B細(xì)胞增殖。此外，R788相對(duì)于R406具有更好的藥效性能和生物利用率。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在白血病移植瘤和CLL Eμ-TCL1轉(zhuǎn)基因小鼠模型中，腹腔注射R788 (80 mg/kg)抑制TCL1-002、TCL1-551和TCL1-870腫瘤生長(zhǎng)以及自發(fā)的TCL1白血病，延長(zhǎng)小鼠的壽命，抑制BCR信號(hào)。^[2]

參考文獻(xiàn)

1. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
2. Suljagic M, et al. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.
3. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

HB221208