Sotuletinib (BLZ945, BLZ-945)是可口服的、腦滲透性CSF-1R選擇性抑制劑，IC₅₀為1 nM。CSF-1R是M-CSF的受體，調節前體巨噬細胞和單核細胞譜系破骨細胞相關功能。Sotuletinib可通過改變巨噬細胞極化來發揮抗腫瘤活性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在骨髓衍生的巨噬細胞(BMDMs)中，BLZ945特異性抑制CSF-1依賴性增殖，EC₅₀為67 nM，并減少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻斷巨噬細胞和膠質瘤細胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，從而腫瘤發生。^[1] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在神經膠質瘤小鼠模型中，BLZ945通過抑制CSF-1R提高小鼠存活率，抑制腫瘤發展；也會抑制來源于患者的原神經腫瘤球和細胞系在體內的正位腫瘤生長。^[1] 在小鼠乳腺腫瘤病毒驅動的致乳腺癌模型和角蛋白14表達的致宮頸癌變轉基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)減少惡性細胞的生長。^[2] 

參考文獻

1.Pyonteck SM, et al. CSF-1R inhibition alters macrophage polarization and blocks glioma progression. Nat Med. 2013 Oct;19(10):1264-72.

2.Strachan DC, et al. CSF1R inhibition delays cervical and mammary tumor growth in murine models by attenuating the turnover of tumor-associated macrophages and enhancing infiltration by CD8⁺ T cells. Oncoimmunology. 2013 Dec 1;2(12):e26968.

HB221102