Spebrutinib (CC-292, AVL-292, CC292, AVL292)是可口服、不可逆的Btk抑制劑，IC₅₀值為0.5 nM，EC₅₀值為8 nM，臨床上對(duì)B-NHL、WM及CLL病人有療效。BTK是B細(xì)胞表面受體(BCR)信號(hào)通路的關(guān)鍵激酶，對(duì)B淋巴細(xì)胞的增殖、分化和信息傳遞至關(guān)重要，其功能異常被認(rèn)為和癌癥和自體免疫疾病有關(guān)。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在Ramos細(xì)胞中，Spebrutinib劑量依賴性抑制BTK及其下游BCR通路活性。Spebrutinib通過抑制BTK活性阻礙B細(xì)胞增殖，EC₅₀值為3 nM。^[1] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在膠原蛋白誘導(dǎo)的小鼠關(guān)節(jié)炎模型中，口服Spebrutinib (3- 30 mg/kg)劑量依賴性抑制關(guān)節(jié)和爪子的腫脹度，減少爪子發(fā)紅癥狀，緩解炎癥。^[1] 

參考文獻(xiàn)

1. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

HB221208