Kenpaullone（又名肯帕羅酮，NSC-664704，NSC664704，9-Bromopaullone，9-Bromo-7）是一種有效的、細胞滲透性、可逆的CDK1、CDK2、CDK5和GSK-3β抑制劑，對應的IC₅₀值分別為0.4 μM、680 nM、850 nM和23 nM。研究表明Kenpaullone可增強TGFβ-Smad3信號通路，促進foxp3基因的轉錄進而誘導iTreg細胞分化。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為了檢測Kenpaullone對細胞活性的作用，接種一定數量的KGS01和KGS03至96孔培養板中，培養基中分別添加不同濃度（0, 0.1, 0.5, 1 μM）Kenpaullone工作液和50 μM TMZ溶液，CCK-8實驗可以看出：與TMZ聯合使用后，Kenpaullone以劑量和時間依賴性的方式有效促進細胞凋亡。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

為了檢測Kenpaullone聯合TMZ抗腫瘤的潛在作用，移植5×10⁴個KGS01細胞到雌性BALB/cSlc-nu/nu小鼠腦部，第3天開始，每月的前5天Kenpaullone和TMZ聯合給藥，給予連續9周，與單獨給藥相比，每周測量的腫瘤體積顯著變小，小鼠存活時間顯著延長。^[1]

參考文獻

[1]. Kitabayashi T, et al. Identification of GSK3β inhibitor kenpaullone as a temozolomide enhancer against glioblastoma. Sci Rep. 2019 Jul 11;9(1):10049.

[2]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9.

HB221111