潛在新冠治療藥物“法維拉韋”上市 什么是聚合酶抑制劑?

分類：商機(jī) 2020-02-22 10:13:56 1767閱讀次數(shù)

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治療新冠肺炎三個(gè)臨床試驗(yàn)西藥:磷酸氯喹、瑞德西韋、法維拉韋(原名“法匹拉韋”)，治療新冠肺炎初步顯示了較明顯的療效和較低的不良反應(yīng)的為浙江海正藥業(yè)股份有限公司研制的“法維拉韋”。該藥為全國第 一個(gè)批準(zhǔn)上市的對新冠肺炎具有潛在療效的藥物，將對疫情防治發(fā)揮重要作用。2月16日海正藥業(yè)已正式投產(chǎn)。

法維拉韋

屬于廣譜RNA聚合酶抑制劑，法匹拉韋的核苷三磷酸化物可插入到病毒RNA鏈，誘發(fā)病毒的致命性突變。因此，從機(jī)制上講，法匹拉韋對各種RNA病毒都具有潛在的抗病毒作用。

磷酸氯喹

本品為4氨基喹啉類，對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。

瑞德西韋

是一種核苷類似物，具有抗病毒活性，在 HAE 細(xì)胞中，對 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值為 74 nM，在延遲腦腫瘤細(xì)胞中，對鼠肝炎病毒的 EC50 值為 30 nM。瑞德西韋是吉利德科學(xué)公司在研藥品。吉利德研發(fā)了瑞德西韋，并在美國、中國及世界其他地區(qū)擁有專利。

什么是“RNA聚合酶”

是以一條DNA鏈或RNA為模板，三磷酸核糖核苷為底物、通過磷酸二酯鍵而聚合的合成RNA的酶，因?yàn)樵诩?xì)胞內(nèi)與基因DNA的遺傳信息轉(zhuǎn)錄為RNA有關(guān)，所以也稱轉(zhuǎn)錄酶。該酶需要四種核糖核苷酸三磷酸(NTP：ATP、GTP、CTP、UTP)作為RNA聚合酶的底物，DNA為模板，二價(jià)金屬離子Mg2+、Mn2+是該酶的必需輔因子。其催化的反應(yīng)表示為：(NMP)n+NTP→(NMP)n+1+PPi。RNA鏈的合成方向也是5’→3'，第 一個(gè)核苷酸帶有3個(gè)磷酸基。其后每加入一個(gè)核苷酸脫去一個(gè)焦磷酸，形成磷酸二酯鍵，焦磷酸迅速水解的能量驅(qū)動聚合反應(yīng)。與DNA聚合酶不同，RNA聚合酶無須引物，它能直接在模板上合成RNA鏈;RNA聚合酶能夠局部解開DNA的兩條鏈，所以轉(zhuǎn)錄時(shí)無須將DNA雙鏈完全解開，RNA聚合酶無校對功能。通常可根據(jù)生物的類別，將RNA聚合酶分為原核生物RNA聚合酶、真核生物RNA聚合酶。

“酶的抑制劑”有什么作用

抑制劑又稱為緩聚劑。阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反應(yīng)。借以抑制或緩和化學(xué)反應(yīng)的物質(zhì)。種類很多，應(yīng)用很廣。凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白變性的物質(zhì)統(tǒng)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶活性中心內(nèi)外必需基團(tuán)結(jié)合，從而抑制酶的催化活性。除去抑制劑后酶活性得以恢復(fù)。根據(jù)抑制劑和酶的結(jié)合緊密程度不同，

1、酶的抑制作用分為不可逆性抑制和可逆抑制性：不可逆抑制性作用的抑制劑通常和酶活性中心上的必需基團(tuán)以共價(jià)鍵相結(jié)合，使酶失活。此種抑制劑不能用透析、超濾等方法予以去除。

2、可逆性抑制劑與酶和(或)酶-底物復(fù)合物非共價(jià)結(jié)合：可逆性抑制作用的抑制劑通過非共價(jià)鍵與酶和(或)酶-底物復(fù)合物可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失。采用透析或超濾可將抑制劑除去。一下是3種常見的可逆性抑制作用。抑制物與底物結(jié)構(gòu)類似，可與底物競爭酶的活性中心，從而阻礙酶和底物結(jié)合成中間產(chǎn)物。有些抑制劑與酶活性中心外的必需基團(tuán)相結(jié)合，不影響酶與底物的結(jié)合。底物與抑制劑之間無競爭關(guān)系。但酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能進(jìn)一步釋放出產(chǎn)物 。反競爭性抑制，此類抑制劑僅與酶和底物形成的中間產(chǎn)物(ES)結(jié)合，是中間產(chǎn)物的量下降。這樣，既減少從中間產(chǎn)物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物的量，也同時(shí)減少從中間產(chǎn)物解離出游離酶和底物的量。

標(biāo)簽：首個(gè)潛在治療藥 新冠治療藥 法維拉韋 磷酸氯喹 瑞德西韋

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