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EED226 |CAS 2083627-02-3

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詳細介紹

 

EED226是一種PRC2抑制劑(Polycomb repressive complex 2抑制劑;多梳抑制復合物2抑制劑),IC5023.4 nM。同時,EED226也是EED抑制劑(胚胎外胚層發育抑制劑),IC5022 nM。

 

產品性質

英文別名(English Synonym)

EED 226; EED-226

靶點(Target)

EED; PRC2

通路(Pathway)

Epigenetics--Histone Methyltransferase

CAS號(CAS NO.)

2083627-02-3

分子式(Formula)

C17H15N5O3S

分子量(Molecular Weight)

369.40

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

易溶于DMSO

結構式(Structure)

 

儲存條件

-25~-15℃保存,有效期3年。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 避光干燥保存,避免反復凍融。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

5. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

在體外酶學實驗中,當以H3K27me0肽段作為底物時,EED226對PRC2的抑制IC5023.4 nM。當以單核小體作為底物時,EED226對PRC2的抑制IC5053.5 nM(加入H3K27me3, 1 μM)。EED226對SAM和肽段底物都是非競爭性的。EED226與EED和PRC2復合體以1:1結合,Kd值分別為82 nM和114 nM。[1]

(二)動物實驗(體內實驗)

EED226呈濃度依賴性的抑制小鼠移植瘤模型的腫瘤生長。[1]

 

參考文獻

[1] Qi W, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED. Nat Chem Biol. 2017 Apr;13(4):381-388.

Ver.CN20230521

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