Iloperidone（HP 873; HP873; 伊潘立酮）是一種D2/5-HT2受體拮抗劑（dopamine/serotonin receptor抑制劑，多巴胺/血清素受體拮抗劑），也是非典型性抗精神病藥，對(duì)5-HT2A受體的親和力(Ki<10 nM)高于D2受體(Ki=10-100 nM)，可治療精神上的情緒類的疾病。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Iloperidone對(duì)dopamine D3受體表現(xiàn)出更高的親和力（Ki=7.1 nM），對(duì)dopamine D4受體（Ki=25 nM）親和力稍弱。Iloperidone對(duì)5-HT6和5-HT7受體的Ki值分別為42.7 nM和21.6 nM，對(duì)5-HT2A 的Ki值為5.6 nM），對(duì)5-HT2C受體的Ki值為42.8 nM。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Iloperidone代謝緩慢，平均T1/2為13.5-14.0小時(shí)。Iloperidone與食物共同給藥對(duì)AUC沒有顯著影響，Tmax或 Cmax這些結(jié)果表明，當(dāng)藥物與食物一起服用時(shí)，Iloperidone的吸收速率降低，但總體生物利用度不變。直立性低血壓、頭暈和嗜睡是最常見的不良事件。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Kongsamut S, et al. Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):417-23.

[2] Sainati SM, et al. Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol. 1995 Jul;35(7):713-20.

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