EPZ5676 (Pinometostat)是一種DOT1L抑制劑（組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC₅₀=0.8 nM，Ki=80 pM），能抑制H3K79甲基化和MLL融合靶基因的表達(dá)，并有效抑制MLL易位的急性白血病細(xì)胞生長，能用于白血病的研究。

產(chǎn)品性質(zhì)

儲存條件

-25~-15℃保存，有效期3年。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

5. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

EPZ5676（0.0005 -10 μM；14天）處理MV4-11細(xì)胞，結(jié)果顯示EPZ5676顯著抑制細(xì)胞增殖(IC₅₀=3.5 nM)。^[1]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

EPZ-5676 (70 mg/kg; i.p.)可使異種移植的大鼠模型中腫瘤完全和持續(xù)的消退。EPZ-5676 (70, 35 mg/kg; I.V.)降低實(shí)驗(yàn)鼠腫瘤的HOXA9和MEIS1 mRNA水平，并下調(diào)體內(nèi)MLL融合靶基因的表達(dá)水平，無顯著體重減輕或明顯毒性作用出現(xiàn)。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Aug 8;122(6):1017-1025.

Ver.CN20230521