產品描述

Sorafenib (Bay 43-9006, NSC-724772, NSC724772)，又稱索拉非尼或索拉菲尼，是可口服的Raf多激酶抑制劑，具有抗腫瘤活性，作用于Raf-1、B-Raf、VEGFR2、PDGFRβ的IC₅₀值為6 nM、20 nM、90 nM、57 nM。索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號和VEGFR通路抑制腫瘤細胞的生長和腫瘤新生血管的形成。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

BAY 43-9006抑制BRAF-wt (IC₅₀=22 nM)，BRAF-V599E (IC₅₀=38 nM)，VEGFR-2 (IC₅₀=90 nM)，VEGFR-3 (IC₅₀=20 nM)，PDGFR-β (IC₅₀= 57 nM)，c-KIT (IC₅₀= 68 nM)和Flt3 (IC₅₀=58 nM)。在MDA-MB-231細胞中，BAY 43-9006完全阻斷MAPK途徑的活化。^[4] 

（二）動物實驗（體內實驗）

每日口服BAY 43-9006 (30-60 mg/kg)在六異種移植種模型中的五種中產生完全的腫瘤停滯作用。^[1] 在暴露于肝癌物質二乙基亞硝胺(DENA)的大鼠中，口服BAY 43-9006 (10 mg/kg)逆轉了肝臟中的腫瘤性變化，肝細胞病灶大小的減少，肝臟指數顯著降低，大鼠存活率增加。^[2] 

參考文獻

1.Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109.

2.El-Ashmawy NE, et al. Sorafenib effect on liver neoplastic changes in rats: more than a kinase inhibitor. Clin Exp Med. 2017 May;17(2):185-191.

3.Jin W, et al. Long non-coding RNA TUC338 is functionally involved in sorafenib-sensitized hepatocarcinoma cells by targeting RASAL1. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):273-280.

4.Li M, et al. Activation of an AKT/FOXM1/STMN1 pathway drives resistance to tyrosine kinase inhibitors in lung cancer. Br J Cancer. 2017 Sep 26;117(7):974-983.

HB221123