SB269970 HCl是一種高效的5-HT7受體拮抗劑（pKi值為8.3）。SB269970阻止5-CT與H293細(xì)胞中h5-HT7(a)以及豚鼠大腦皮層細(xì)胞膜上表達(dá)的人克隆5-HT7受體的結(jié)合（pKi值分別為8.9和8.3）。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

新型5-HT (7)受體拮抗劑SB269970 HCl抑制5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性， SB-269970-A (0.03-1 μM)中抑制5-CT濃度反應(yīng)，最大反應(yīng)無明顯變化。SB-269970-A (0.3 μM)抑制豚鼠海馬膜中5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性(pEC50=8.4+/-0.2)，pK(B) (8.3+/-0.1)與其在人克隆 5-HT (7(a))受體上的拮抗劑效力及其在豚鼠皮質(zhì)膜上的結(jié)合親和力非常吻合。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

SB269970 HCl（3-30 mg/kg；腹腔給藥；一次）可顯著阻斷苯丙胺酮和氯胺酮誘導(dǎo)的多動癥。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Hagan JJ, et al. Characterization of SB-269970-A, a selective 5-HT(7) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(3):539-48.

[2] Hagan JJ, Price GW, Jeffrey P, Deeks NJ, Stean T, Piper D, Smith MI, Upton N, Medhurst AD, Middlemiss DN, Riley GJ, Lovell PJ, Bromidge SM, Thomas DR. Characterization of SB-269970-A, a selective 5-HT(7) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(3):539-48.

HB221228