A-317491 (A317491)是P2X₃和P2X_2/3受體的非核苷類拮抗劑，K_i值分別為22 nM和9 nM，通過抑制P2X₃受體介導的Ca ²⁺內流減輕神經性和炎性疼痛。P2X₃受體屬于嘌呤類受體家族，是非選擇性的配體門控離子通道，主要在感覺傳入神經元上表達，當被ATP激活后允許Na⁺、K⁺、Ca²⁺通過。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議溶解分裝后于-25~-15℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

A-317491 (1 nM-10 μM)產生濃度依賴性的背根神經節(DRG)電流阻斷，IC₅₀為15 nM。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在大鼠中，給藥A-317491 (3-30 mg/kg)表現出血漿半衰期（7.38小時）、清除率(1.83 L/h/kg)和分布體積(0.17 L/kg)。^[2] 

參考文獻

[1] Jarvis MF, et, al. A-317491, a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Dec 24;99(26):17179-84.

[2] Wu G, et, al. A-317491, a selective P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, reverses inflammatory mechanical hyperalgesia through action at peripheral receptors in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Nov 3;504(1-2):45-53.

HB230308