AZD8186 (AZD 8186; AZD-8186)是一種有效的PI3Kβ和PI3Kδ選擇性抑制劑，其IC₅₀值分別為4 nM和12 nM。AZD8186對PI3Kα的抑制作用稍弱，其IC₅₀值為35 nM。PI3K-Akt信號通路在細胞生長/增殖/運動以及存活方面起著關鍵性作用。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在PI3Kβ、PI3Kδ抑制敏感性細胞實驗中，AZD8186有效抑制p-Akt，但對PI3Kα抑制敏感性細胞無效。使用多種重組蛋白和脂質激酶測定AZD8186的整體激酶選擇性，在59種蛋白激酶中，1 μM的AZD8186未顯示出顯著的抑制活性。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在PTEN缺失的PC3前列腺腫瘤異種移植裸鼠模型中，測試AZD8186的抗腫瘤活性。給予100 mg/kg AZD8186（不給予ABT，每天2次，或給予60 mg/kg/, 30 mg/kg, 10 mg/kg AZD8186（同時給予ABT），每天2次，相對于100 mg/kg組（不同時給予ABT），60 mg/kg組和30 mg/kg組（同時給予ABT）具有較高的抑制作用。^[1]

參考文獻

[1] Barlaam B, et al. Discovery of (R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene -6-carboxamide (AZD8186): a potent and selective inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the treatment of PTEN-deficient cancers. J Med Chem. 2015 Jan 22;58(2):943-62.

HB221012