Enzastaurin是PKCβ選擇性抑制劑，其IC₅₀值為6 nmol/L，目前也認(rèn)為PKC激活與腫瘤細(xì)胞的增殖和凋亡有關(guān)。Enzastaurin能顯著抑制HCT116結(jié)腸癌生長，并呈時(shí)間依賴性地抑制組織中的GSK3βSer9磷酸化，具有抗腫瘤的活性。 

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

PKCβ活性與腫瘤誘導(dǎo)的血管生成有關(guān)。Enzastaurin為PKCβ選擇性抑制劑，其IC₅₀值為6 nmol/L。目前也認(rèn)為PKC激活與腫瘤細(xì)胞的增殖和凋亡有關(guān)。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Enzastaurin（75 mg/kg；口服給藥；每日2次，持續(xù)21日）處理HCT116結(jié)腸癌異種移植的無胸腺裸鼠，結(jié)果顯示Enzastaurin能顯著抑制HCT116結(jié)腸癌生長，并呈時(shí)間依賴性地抑制組織中的GSK3βSer9磷酸化。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Graff JR, et al. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2005 Aug 15;65(16):7462-9.

HB221111