Axitinib，又稱阿西替尼，是可口服的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，作用于VEGFR1/2/3的IC₅₀值分別為0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM，可以阻斷VEGFR的自磷酸化作用，以及VEGF介導的內皮細胞存活、血管形成及下游信號傳導，臨床上用于治療晚期腎癌。

產品信息

運輸和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

【數據來自于公開發表的文獻，僅供參考，具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

1、細胞實驗（體外實驗）

Axitinib抑制IGR-N91、IGR-NB8、SH-SY5Y、無VEGF刺激的HUVEC等多種細胞系增殖，IC₅₀分別為>1000 nM、849 nM、274 nM和573 nM。^[2] 

2、動物實驗（體內實驗）

在人神經母細胞瘤異種移植小鼠模型，給藥Axitinib下調VEGFR-2磷酸化，導致所有異種移植物中微血管密度(MVD)和腫瘤血管總表面分數(OSFV)顯著降低。^[2] 

注意事項

1. 本產品僅作科研用途。

2. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

4. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

參考文獻

[1] Hu-Lowe DD, Zou HY, Grazzini ML, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7272-83. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-08-0652(IF:8.911).

[2] Rössler J, Monnet Y, Farace F, et al. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts. Int J Cancer. 2011 Jun 1;128(11):2748-58. doi: 10.1002/ijc.25611(IF:4.982).

Ver.CN20230327