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Dorsomorphin dihydrochloride(Dorsomorphin 2HCl) |CAS 1219168-18-9

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詳細介紹

Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一種ATP競爭型的選擇性的高效可逆的AMPK抑制劑,其體外Ki值為109 nM,可誘導腫瘤細胞的細胞自噬。

 

產品性質

英文別名 (English Synonym)

dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin;BML-275 2HCl;BML-275 dihydrochloride;Compound C dihydrochloride;Compound C 2HCl

中文名稱 (Chinese Name)

6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二鹽酸鹽

靶點 (Target)

AMPK;ALK2;ALK3;ALK6

通路 (Pathway)

Epigenetics

CAS號 (CAS NO.)

1219168-18-9

分子式 (Formula)

C24H25N5O·2HCl

分子量 (Molecular Weight)

472.41

外觀 (Appearance)

粉末

純度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

結構式 (Structure)

image.png 

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM,18 h)對人纖維肉瘤HT1080細胞2DG誘導的GRP78啟動子活性具有劑量依賴性,但對衣霉素誘導的GRP78啟動子活性影響不大。同時,Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒斷誘導的GRP78啟動子活性。Dorsomorphin dihydrochloride對2DG誘導的PERK激活沒有影響,并降低了HT1080細胞中基礎的和2DG誘導的AMPK磷酸化水平。[1]

(二)動物實驗(體內實驗)

Dorsomorphin dihydrochloride(10 mg/kg,靜脈注射)處理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠,使小鼠總血清鐵濃度增加60%,有效下調hepcidin基礎水平表達,上調成年小鼠血清鐵濃度。[2]

 

參考文獻

[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.

 HB220617

 

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